Antiemetika: Použitie, bežné značky a bezpečnostné informácie

Informácie o drogách

Zoznam antiemetík | Čo sú antiemetiká? | Ako fungujú | Používa | Typy | Kto môže užívať antiemetiká? | Bezpečnosť | Vedľajšie účinky | Náklady

Nevoľnosť a zvracanie sú bežné príznaky, ktoré pacientom spôsobujú značné nepohodlie. Existuje mnoho možných príčin nevoľnosti a zvracania, ako je infekcia, konzumácia rozmaznaného jedla alebo kinetóza spôsobená cestovaním. Antiemetiká sú skupinou liekov, ktoré zmierňujú tieto príznaky. Antiemetiká sa môžu užívať, keď sa u pacienta začnú prejavovať príznaky, alebo sa môžu užívať skôr, aby sa im zabránilo.

Na liečbu rôznych príčin nevoľnosti a zvracania je k dispozícii celý rad antiemetík. Všetky sú účinné, mnohé sú však vhodné iba pre určité situácie. Antiemetiká sa veľmi líšia spôsobom, akým fungujú, ich vedľajšími účinkami a spôsobom podávania. V tomto článku preskúmame dôležité podrobnosti o antiemetikách - vrátane ich vlastností, bežných obchodných značiek a ich bezpečného použitia.

Zoznam antiemetík
Názov značky (všeobecný názov)	Priemerná cena v hotovosti	Úspora SingleCare	Uč sa viac
Akynzeo (netupitant-palonosteron)	727,78 dolárov za 1 kapsulu s obsahom 300 - 0,5 mg	Získajte kupóny Akynzeo	Akynzeo podrobnosti
Aloxi (palonosetron)	220 dolárov za 5, 0,25 mg / 5 ml injekčných liekoviek	Získajte kupóny palonosetronu	Detaily palonosetronu
Anzemet (dolasetron)	1 275 dolárov za 15 50 mg tabliet	Získajte kupóny Anzemet	Anzemet podrobnosti
Bonjesta (doxylamín-pyridoxín s predĺženým uvoľňovaním)	183,11 dolárov za 30 tabliet s obsahom 10 - 10 mg	Získajte kupóny doxylamín-pyridoxín	Podrobnosti o doxylamín-pyridoxíne
Prochlorperazín maleát (značka ukončená)	146,30 dolárov za 100, 5 mg tabliet	Získajte kupóny prochlorperazínu	Podrobnosti o prochlorperazíne
Kupujem (čípky prochlorperazín)	144,64 dolárov za 12, 25 mg čapíkov	Získajte kupóny Compro	Kupujem detaily
Dekadron (dexametazón)	18,64 dolárov za 10,4 mg tablety	Získajte kupóny Decadron	Decadron detail
Diclegis (doxylamín-pyridoxín s predĺženým uvoľňovaním)	236,41 dolárov za 30 tabliet s obsahom 10 - 10 mg	Získajte kupóny Diclegis	Diclegis podrobnosti
Emend (aprepitant alebo fosaprepitant)	466 dolárov za 2, 80 mg kapsuly	Získajte kupóny Emend	Upraviť podrobnosti
Granisetron (bez obchodnej značky)	600,73 dolárov za 2, 1 mg tablety	Získajte kupóny granisetronu	Granisetron podrobnosti
Marinol (dronabinol)	416,40 dolárov za 30, 2,5 mg kapsúl	Získajte kupóny Marinol	Marinol podrobnosti
Promethegan (prometazín)	282,20 dolárov za 12, 25 mg čapíkov.	Získajte kupóny Promethegan	Prometheganove podrobnosti
Reglan (metoklopramid)	121 dolárov za 30, 10 mg tabliet	Získajte kupóny Reglan	Reglan podrobnosti
Sancuso (granisetron)	693 dolárov za 1, 3,1 mg / 24-hodinovú náplasť	Získajte kupóny Sancuso	Sancuso podrobnosti
Transderm Scop	110 dolárov za 4, 1,5 mg / 72 h náplasti	Získajte kupóny Transderm Scop	Podrobnosti Transderm Scop
Varubi (rolapitant)	650 dolárov za 2 tablety s obsahom 90 mg	Získajte kupóny Varubi	Varubi podrobnosti
Zofran (ondansetron)	274 dolárov za 10,4 mg tablety	Získajte kupóny Zofran	Detaily Zofranu

Iné antiemetiká

OTC:

• Benadryl (difenhydramín)
• Bonín (meklizín)
• Bonus pre deti (cyklizín)
• Dramamín (dimenhydrinát)
• Emetrol (kyselina ortofosforečná)
• Pyridoxín (tiež známy ako vitamín B6)
• Subsalicylát bizmutitý (Pepto-bismol)

Len na lekársky predpis:

• Inapsín (droperidol)
• Cesamet (Nabilone)
• Lorazepam
• Syndros (perorálny roztok dronabinolu)
• Medrol (metylprednizolón)
• Antivert (meklizín)

Čo sú antiemetiká?

Antiemetiká sú lieky používané na liečbu alebo prevenciu nevoľnosti a zvracania (zvracanie). Antiemetiká majú veľa foriem vrátane tabliet alebo kapsúl, tekutín, rektálnych čapíkov, transdermálnych náplastí a intramuskulárnych alebo intravenóznych injekcií. Niektoré antiemetické lieky sú dostupné na voľnom trhu, zatiaľ čo iné si vyžadujú lekársky predpis.

Ako fungujú antiemetiká?

Existujú rôzne biologické procesy, ktoré môžu viesť k nevoľnosti a zvracaniu. Najčastejšie sa to týka mozgu a vnútorností. Antiemetiká fungujú na oboch miestach. Niektoré pracujú viac v centrálnom nervovom systéme, iné pôsobia skôr na viscerálne nervy, ktoré riadia činnosť gastrointestinálneho traktu (GI). V konečnom dôsledku centrálny nervový systém a GI trakt neustále komunikujú, takže ovplyvnenie jedného ovplyvní aj druhé. Špecifické spôsoby komunikácie medzi nimi sú nekonečné, čo predstavuje mnoho spôsobov liečby nevoľnosti a zvracania.

Pretože rôzne typy antiemetík sú pre určité typy nevoľnosti účinnejšie, poskytovateľ zdravotnej starostlivosti pred výberom antiemetického režimu posúdi konkrétne príčiny nevoľnosti.

Na čo sa používajú antiemetiká?

Antiemetiká liečia alebo zabraňujú nevoľnosti a zvracaniu. Medzi bežné príčiny nevoľnosti a zvracania patria pohybová choroba , žalúdočná chrípka (žalúdočná chrípka), bolesť, migrény , upchatie čreva, radiačná terapia, opioidné lieky, chemoterapia a anestézia počas operácie. Antiemetiká tiež liečia nevoľnosť spojenú s tehotenstvom, ako sú ranné nevoľnosti alebo hyperemesis gravidarum.

Typy antiemetík

H-1 antihistaminiká

H-1 antihistaminiká zahŕňajú väčšinu voľnopredajných antiemetík, ako sú Antivert (meklizín), Bonine (meklizín), Bonine for Kids (cyklizín) a Dramamin (dimenhydrinát). Do tejto triedy patria aj lieky na predpis ako Promethegan (prometazín) a Diclegis (doxylamín-pyridoxín). Tieto antiemetiká pôsobia inhibíciou častí vnútorného ucha a mozgu, ktoré spracúvajú pohyb, zmysel pre priestor a rovnováhu. Táto trieda je najefektívnejšia pri liečenie kinetózy .

Anticholinergiká

Anticholinergické lieky zabraňujú alebo liečia nevoľnosť pri a podobným spôsobom ako antihistaminiká . Znižujú aktivitu neurotransmiteru nazývaného acetylcholín, ktorý prechádza z vnútorného ucha do centra zvracania v mozgu. Najbežnejším príkladom je Transderm Scop (skopolamín), náplasť umiestnená na koži za uchom. Mnoho ďalších antiemetík, vrátane všetkých vyššie uvedených antihistaminík, tiež vykazuje určitý stupeň anticholinergnej aktivity. Skopolamín sa používa hlavne na liečbu kinetózy, ale môže sa použiť na iné druhy nevoľnosti a zvracania.

Inhibítory neurokinínu-1

Inhibítory neurokinínu-1, ako sú Emend (aprepitant), Emend na injekciu (fosaprepitant), Aknyzeo (netupitant-palonosteron) a Varubi (rolapitant) sa používajú na liečbu pooperačnej nevoľnosti a vracania (PONV) a nauzey a vracania vyvolaných chemoterapiou (CINV). ) u dospelých a detí. Sú obzvlášť užitočné pri liečbe oneskorenej nevoľnosti po chemoterapii. Inhibítory neurokinínu-1 sú relatívne novou triedou antiemetických liekov, ktoré inhibujú neurotransmiter nazývaný látka P. Tento neurotransmiter je zvýšený ako vedľajší účinok chemoterapie a pôsobí v zvracacom centre mozgu.

Kanabinoidy

Medzi kanabinoidné antiemetiká patria Marinol (kapsuly dronabinolu), Syndros (perorálny roztok dronabinolu) a Cesamet (Nabilone). Sú to kontrolované látky a sú schválené FDA pre nevoľnosť a zvracanie vyvolané chemoterapiou dospelých, ktorí dostatočne nereagovali na iné antiemetiká ako sú antagonisti serotonínových receptorov, antagonisti dopamínových receptorov a steroidy. Kanabinoidy aktivujú receptory CB1 a CB2 v oblastiach mozog a črevá ktoré sa podieľajú na kontrole nevoľnosti a zvracania.

Antagonisty serotonínového receptora

Antagonisti receptora serotonínu (alebo antagonisti receptora 5-HT3) zahŕňajú bežne používané lieky, ako sú Zofran (ondansetron), Anzemet (dolasetron), Aloxi (palonosetron) a granisetron. Antagonisti receptora serotonínu znižujú aktivitu neurotransmiteru serotonínu na rôznych miestach nervového systému, vrátane chemoreceptorovej spúšťacej zóny (CTZ) v mozgu a na vagálnych nervových zakončeniach v čreve. Sú schválené FDA na použitie u dospelých na prevenciu nevoľnosti a zvracania spojených s chemoterapiou, radiačnou terapiou a chirurgickým zákrokom. Sú tiež schválené FDA na prevenciu chemoterapiou vyvolanej alebo pooperačnej nevoľnosti a zvracania u detí. Anzemet (dolasetron) je schválený FDA na liečbu pooperačnej nevoľnosti a zvracania.

Antagonisty dopamínových receptorov

Antagonisty dopamínových receptorov zahŕňajú značkové antiemetiká Compazine (prochlorperazín), Reglan (metoklopramid) a Inapsine (droperidol). Blokujú neurotransmiter dopamín. Rovnako ako serotonín, aj tento neurotransmiter stimuluje prostredníctvom neho nevoľnosť účinok na spúšťaciu zónu chemoreceptorov a črevo. Napríklad dopamín spomaľuje činnosť čriev, čo môže spôsobiť nevoľnosť, zvracanie a zápchu.

Kortikosteroidy

Kortikosteroidy ako dexametazón a metylprednizolón sa používajú na prevenciu CINV od 80. rokov. Spravidla sa používajú v kombinácii s inými triedami antiemetík. Nie je úplne pochopené, ako zmierňujú nevoľnosť a zvracanie, hoci to pravdepodobne súvisí s jeho schopnosťou zmierniť zápal o potláčajúce prostaglandíny. Tieto molekuly sa podieľajú na nespočetných biologických procesoch vrátane nevoľnosti.

Väčšina antiemetík má vlastnosti viac ako jednej triedy. Jedným príkladom je prometazín; je to H-1 antihistaminikum a antipsychotikum, ktoré inhibuje serotonín a dopamín. Niekedy sa používajú rôzne triedy antiemetík v kombinácii. Napríklad inhibítory neurokinínu-1 sa často používajú v kombinácii s agonistami serotonínu a kortikosteroidmi počas chemoterapie.

Kto môže užívať antiemetiká?

Dojčatá, deti a dospievajúci

Niektoré antiemetiká sú bezpečné a účinné pri použití u pediatrických pacientov, ak sa používajú opatrne. Dexametazón bol skúmaný a preukázal sa ako bezpečný u detí, ktoré pociťujú nevoľnosť v súvislosti s chemoterapiou. Skopolamínové náplasti sa vo veľkej miere používajú na zmiernenie kinetózy a pooperačnej nevoľnosti a zvracania u detí. Antagonisty serotonínového receptora, ako je ondansetron, sú bezpečné a účinné pri liečbe nevoľnosti u detí, ak sa tieto dávky podávajú sú držané pod určitou hranicou .

Antihistaminiká iné ako prometazín sú bezpečné možnosti liečby nevoľnosti a detí. Prometazín je kontraindikovaný u detí mladších ako 2 roky kvôli jeho vedľajším účinkom depresie dýchania. Antagonistom dopamínových receptorov, ako je metoklopramid, sa vo všeobecnosti treba vyhnúť kvôli vedľajším účinkom, ako je tardívna dyskinéza. Nemali by sa používať u detí mladších ako 1 rok a mali by sa používať s mimoriadnou opatrnosťou u starších detí. Inhibítory neurokinínu-1, aprepitant a fosaprepitant, sú schválené na použitie u detí starších ako 6 mesiacov. Varubi (rolapitant) je kontraindikovaný u pediatrických pacientov mladších ako 2 roky kvôli nezvratné poškodenie sexuálneho vývoja , ako sa preukázalo na potkanoch.

Dospelých

Antiemetické lieky sú bezpečné pre použitie u dospelých. Najčastejšie vedľajšie účinky sú výsledkom anticholinergných vlastností a zahŕňajú sucho v ústach, znížené močenie, zápchu, ospalosť, závraty a únavu. U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť menej tolerovateľné vedľajšie účinky v závislosti od ich dávky, typu antiemetika a ďalších zdravotných stavov. Je dôležité poradiť sa s poskytovateľom zdravotnej starostlivosti o nepríjemných vedľajších účinkoch, aby bolo možné liečbu zodpovedajúcim spôsobom upraviť.

Seniori

Väčšina antiemetických liekov sa môže bezpečne používať u staršej populácie, aj keď vedľajšie účinky môžu byť výraznejšie, pretože telo s vyšším vekom vylučuje lieky menej rýchlo. Je potrebné starostlivo sledovať anticholinergické vedľajšie účinky mnohých antiemetík, pretože ortostatická hypotenzia, sedácia a únava môžu zvyšovať riziko pádov. Antiemetiká, ktoré sa zdvojnásobujú ako antipsychotiká, ako je prochlorperazín, môžu prispievať ku kognitívnemu poškodeniu, sedácii a zmätenosti, čo tiež zvyšuje riziko pádov. Okrem toho nesú čiernu skrinku varujúcu pred zrážaním psychózy u starších pacientov s demenciou a zvýšeným rizikom úmrtia. Väčšina antiemetík sa môže bezpečne používať u starších ľudí, ak sa začnú s nízkou dávkou a za starostlivého sledovania.

Sú antiemetiká bezpečné?

Antiemetika pripomína

Nižšie sú uvedené posledné zvolávacie akcie týkajúce sa antiemetických liekov. Tento zoznam nemusí byť úplný. Váš lekárnik vám môže pomôcť s otázkami alebo obavami súvisiacimi s stiahnuté lieky.

• Spoločnosť Wilshire Pharmaceuticals, Inc. dobrovoľné stiahnutie postihnutých fliaš spoločnosti Meklizín 12,5 mg a 25 mg tablety z dôvodu neúspešných špecifikácií rozpúšťania (4. februára 2021).
• Infusion Options, Inc. dobrovoľné stiahnutie postihnutých injekčných liekoviek z ondansetron 8 mg / 50 ml injekčný roztok , z dôvodu nedostatku zabezpečenia sterility (12. júna 2019).
• RXQ, združovanie, dobrovoľné stiahnutie dotknutých injekčných liekoviek z ondansetron 2 mg / ml injekčný roztok, z dôvodu nedostatku zabezpečenia sterility (8. augusta 2019).
• Spoločnosť Axia Pharmaceutical, dobrovoľné stiahnutie postihnutých injekčných liekoviek z dexametazón LA 16 mg / 10 ml injekčná suspenzia , z dôvodu nedostatku zabezpečenia sterility (15. januára 2020).
• Fresenius Kabi USA, LLC dobrovoľné stiahnutie postihnutých injekčných liekoviek z fosaprepitant 150 mg / 10 ml injekčný roztok , kvôli chybe označenia na deklarovanej síle disodnej soli edetátu (EDTA) (13. júla 2020).
• Glenmark Pharmaceuticals Inc., dobrovoľné stiahnutie dotknutých balení lieku aprepitant 40 mg kapsuly, z dôvodu hlásení zákazníkov o chýbajúcich kapsulách v blistrovom balení (12. septembra 2019).

Antiemetické obmedzenia

Niektoré antiemetiká klasifikované ako antagonisty dopamínových receptorov by sa nemali používať u pacientov s intestinálnou obštrukciou alebo s akýmikoľvek stavmi, kde by mohla byť škodlivá stimulácia gastrointestinálnej motility. Príklady takýchto stavov môžu zahŕňať gastrointestinálne krvácanie alebo perforáciu.

Antagonisty dopamínových receptorov by sa nemali používať u pacientov s nádormi závislými od prolaktínu, pretože tieto lieky môžu zvyšovať hladinu prolaktínu.

Antagonisty dopamínových receptorov by sa nemali používať u pacientov s Parkinsonovou chorobou, pretože tieto lieky môžu zhoršiť príznaky.

Antagonisty dopamínových receptorov, ako je metoklopramid, môžu pri opakovanom a dlhodobom používaní spôsobiť ireverzibilnú tardívnu dyskinézu. Z tohto dôvodu sa neodporúča používať metoklopramid dlhšie ako 12 týždňov.

Anticholinergné antiemetiká sa nemajú používať u pacientov so srdcovým zlyhaním, tachyarytmiami, retenciou moču, benígnou hyperpláziou prostaty (BPH), glaukómom, hypotenziou alebo pylorickou stenózou.

Antiemetiká klasifikované ako antagonisty receptora serotonínu sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s predĺženým QTc alebo u pacientov so sérotonínovým syndrómom v anamnéze.

Antiemetiká klasifikované ako kortikosteroidy (dexametazón, metylprednizolón) sa nemajú používať u pacientov so systémovými plesňovými infekciami.

Antiemetikám akéhokoľvek druhu sa treba vyhnúť, ak je známa precitlivenosť na ktorúkoľvek z ich zložiek.

Pacienti, ktorí majú závažné ochorenie pečene alebo obličiek, majú byť počas užívania určitých antiemetík starostlivo sledovaní. Možno bude potrebné upraviť ich dávkovanie, aby sa zabránilo zvýšeným vedľajším účinkom.

Môžete užívať antiemetiká počas tehotenstva alebo dojčenia?

Niektoré antiemetiká, ako je metoklopramid, doxylamín a difenhydramín, sú účinné pri nevoľnosti počas tehotenstva a nepredstavujú žiadne riziko vrodených chýb. Väčšina antiemetík je všeobecne bezpečná na použitie počas tehotenstva alebo dojčenia. Výnimky zahŕňajú inhibítory neurokinínu-1 z dôvodu nedostatku údajov o bezpečnosti. Môže byť riziko vrodených chýb alebo poškodenie dojčiat na základe obmedzených štúdií na ľuďoch a zvieratách.

Sú látky kontrolované antiemetikami?

Niekoľko antiemetických liekov DEA klasifikuje ako kontrolované látky kvôli ich možnému zneužitiu a zneužitiu. Cesamet (nabilon) a Syndros (perorálny roztok dronabinolu) sú uvedené ako látky kontrolované podľa harmonogramu II. Drogy v tejto kategórii sú zo všetkých liekov na predpis najviac regulované. Marinol (dronabinol) je látka kontrolovaná podľa harmonogramu III. Systém plánovania a konkrétne lieky priradené k plánu sa môžu v jednotlivých štátoch líšiť. Každý štát môže pridávať, mazať alebo meniť rozvrhovanie liekov vo svojich priestoroch na základe štátnych zákonov o kontrolovaných látkach.

Bežné antiemetické vedľajšie účinky

Antiemetické lieky sa líšia svojimi vedľajšími účinkami kvôli rôznym mechanizmom účinku. Mnoho antiemetík môže spôsobiť:

• Suché ústa
• Znížené močenie
• Zápcha
• Sedácia (ospalosť)
• Únava

Ďalej uvádzame niektoré ďalšie nežiaduce účinky spoločné pre jednotlivé triedy antiemetík:

Antagonisty dopamínových receptorov:

• Akatízia
• Dystónia
• Parkinsonovské príznaky
• Zmeny krvného tlaku
• Nespavosť
• Bolesť hlavy
• Nepokoj
• Hnačka

Inhibítory neurokinínu-1:

• Hnačka
• Strata chuti do jedla
• Bolesť hlavy
• Horúčka
• Rozrušenie žalúdka

Antagonisti serotonínových receptorov:

• Predĺženie QTc
• Bolesť hlavy
• Hnačka
• Horúčka
• Svrbenie
• Agitovanosť

Kortikosteroidy:

• Zvýšená chuť do jedla
• Zadržiavanie tekutín
• Bolesť hlavy
• Zvýšený krvný tlak
• Nespavosť

Kanabinoidy:

• Závraty
• Úzkosť
• Zmätok
• Halucinácie

Koľko stoja antiemetiká?

Väčšina antiemetík je k dispozícii ako generikum za oveľa nižšie náklady ako ich značkové alternatívy. Napríklad priemerná cena generického lieku ondansetron je okolo 52 dolárov za 10 tabliet, zatiaľ čo cena za značku (Zofran) je viac ako 270 dolárov. S kupónom SingleCare, generický ondansetron za rovnaký počet tabliet môže stáť iba 6,67 dolárov. Mnoho antiemetík na predpis a OTC je k dispozícii za menej ako 50 dolárov a s kupónom SingleCare stoja podstatne lacnejšie. Napríklad dodávka meklizínu na tri mesiace stála s kupónom SingleCare len 4,06 dolárov.

Plány komerčného poistenia majú rôzne obmedzenia alebo podmienky týkajúce sa ich pokrytia antiemetikami. Väčšina antiemetík je zahrnutá v lieku Medicare. Antiemetiká môžu byť zahrnuté v Medicare časť B, ak sa podávajú do niekoľkých hodín po chemoterapii a pri splnení určitých ďalších podmienok. V opačnom prípade bude väčšina antiemetík zahrnutá do časti Medicare Part D.

Pred vyplnením lekárskeho predpisu skontrolujte pomocou SingleCare aby ste sa uistili, že platíte najnižšiu možnú cenu.

Zdroje

Akynzeo , Epocrates
Antiemetické užívanie drog u detí: Čo musia vedieť klinickí pracovníci , Časopis pediatrickej gastroenterológie a výživy
Antiemetické blokátory receptorov neurokinínu-1 , StatPearls
Antihistaminiká na kinetózu , Cochrane Database of Systematic Reviews
Príčiny a liečba nevoľnosti a zvracania , Recenzia lieku
Kapsuly Cesamet , Bausch Health
Neuronálne mechanizmy a liečba kinetózy , Farmakológia
Praktický výber antiemetík , Americký rodinný lekár
Prevencia nevoľnosti a zvracania vyvolaných chemoterapiou , SVIECH. Lekárnik
Úloha endokanabinoidného systému v osi mozgu a čreva , Gastroenterológia
Varubi , TerSera therapeutics
Zofran , Novartis